תרופת תיאופילין

תיאופילין (THEOPHYLLINE) משמשת לטיפול ולמניעת צפצופים וקשיי נשימה הנגרמים על ידי אסטמה, אמפיזמה או ברונכיטיס כרוני. תיאופילין שייך לקבוצת התרופות הקסנטינים (xanthines) , אשר עובדות על הרפיית השרירים בדרכי הנשימה ופתיחת מעברי האוויר בכדי לשפר את הנשימה והירידה בתגובתיות הריאות לחומרים מגרים. שליטה בסימפטומים של בעיות הנשימה יכולות לקצר את זמן המחלה והסבל. תרופה זו אינה פועלת באופן מיידי ולא אמורה לשמש להתקפות אסתמטיות פתאומיות. תאופילין מסווג מבחינה מבנית כמו methylxanthine , ונראה כאבקה לבנה, חסרת ריח, גבישים עם טעם מר.

מנגנון הטיפול

לתאופילין יש שתי פעולות שונות בדרכי הנשימה בקרב חולים עם חסימה הפיכה: הרפיית השריר החלק (כלומר הרחבת הסימפונות) ודיכוי תגובת דרכי הנשימה לגירויים. בעוד שמנגנוני הפעולה של תאופילין אינם ידועים בוודאות, מחקרים בבעלי חיים מצביעים על כך שהרחבת הסמפונות מתווכת על ידי עיכוב של phosphodiesterase. חלק מתופעות הלוואי הקשורות בתאופילין מופיעות כנראה בעקבות תיווך העיכוב של PDE III, ולכן כולל למשל ירידה בלחץ דם, טכיקרדיה, כאב ראש והקאות. תאופילין מגדיל את הכוח של התכווצות של שרירי סרעפת, כנראה על רקע שיפור ספיגת הסידן דרך ערוץ תיווך האדנוזין.

אופן השימוש בתיאופילין

נטילת התרופה היא אוראלית, עם או בלי אוכל, בדרך כלל פעם או פעמיים ביום לפי הוראות הרופא המטפל. ההמלצה היא לקחת את התרופה על פי זמנים מדויקים ובמרווחים שווים. אין למעוך או ללעוס את התרופה, מכיוון שפעולה כזו יכולה לשחרר את כל התרופה בבת אחת ולהעלות את הסיכון לתופעות לוואי.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות הלוואי עלולות לכלול כאבי בטן או התכווצויות, בחילה, הקאה, שלשול, אובדן התיאבון, כאבי ראש, בעיות שינה, עצבנות, חוסר מנוחה, רעד, הסמקה והטלת שתן מוגבר. אם אחת מהתופעות הללו נמשכת או מחמירה, יש להיוועץ עם הרופא המטפל באופן מיידי, בכדי לשקול את עלות התועלת הקיימת בנטילת התרופה. תופעות לוואי חמורים יותר עלולים לכלול: בלבול, סחרחורת, שינויים במצב רוח, רעד שרירי, כאב או רגישות, חולשה ונשימה מהירה. תופעות לוואי קיצוניות ונדירות עלולות לכלול התעלפות, דופק מהיר, איטי או לא סדיר, קיא שנראה כמו קפה טחון וצואה כהה. תגובה אלרגית חמורה מאוד לתרופה זו היא נדירה. עם זאת, יש לפנות לטיפול רפואי מיידי אם קיימים סימפטומים של תגובה אלרגית חמורה, כולל: פריחה, עור אדום או "מקושקש", גרד, או נפיחות (במיוחד של הפנים, הלשון או הגרון). תיאופילין היא תרופה המשמשת לטיפול באסתמה ובמחלות חסימתיות אחרות של דרכי הנשימה כמו COPD  מעל ל70 שנה. תיאופילין משתייכת למשפחת תרופות הנקראת "קסנטינים". בעבר  היא שימשה כתרופת מרחיבת סימפונות (מרפה את דרכי הנשימה שמכווצים באסתמה) שניתנה כקו ראשון (התחילו את הטיפול איתה). לשם הרחבת הסימפונות נדרשו מינונים יחסית גבוהים שגרמו לתופעות לוואי. לכן, כשפותחו תרופות מסוג "ביטא-אגוניסטיות" שלהן פעילות חזקה יותר ופחות תופעות לוואי  השימוש בה נדחק לקו שלישי ומעלה. כיום היא עדיין בשימוש מאוד נרחב בעיקר במדינות העולם המתפתח שכן מחירה זול מאוד. במדינות עשירות ומתועשות היא ניתנת רק כתוספת לטיפול במקרים חמורים של אסתמה או COPD. למרות שתיאופילין נמצאת בשימוש במשך שנים רבות הפעילות המולקולרית שלה עדיין לא לגמרי ברורה. בנוסף להרחבת הסמפונות לקסנטינים ישנה גם פעילות נוספת שמפחיתה את רמת הדלקת בדרכי האוויר וזה קורה גם במינונים נמוכים יותר של התרופה.

שימושים

התקפי אסתמה חריפים-בעת התקפי אסתמה חמורים מאוד, שלא הגיבו לטיפול מירבי בתרופות אחרות ממשפחות אחרות כגון הביטא אגוניסטים ניתן לתת את התיאופילין לתוך הוריד. הסיבה שכל כך נזהרים איתה היא שלא תמיד יש יתרון בלתת אותה ומתן תוך ורידי הוא הכי מסוכן מבחינת תופעות הלוואי. בהחמרות של COPD  אין התוויה לשימוש בתיאופילין. טיפול אחזקתי שגרתי באסתמה-רוב המדריכים לטיפול באסתמה תומכים בהוספת תיאופילין רק כקו שלישי לפחות. כלומר, אחר שטיפול במשאף ביטא אגוניסטי קצר טווח ביחד עם טיפול במינון גבוה של משאף סטרואידים לא מספיקים על מנת להשתלט על המחלה.  כיום, עם הכנסת משאף ביטא-אגוניסט ארוכי טווח לשימוש, התיאופילין נדחק לקו רביעי שכן רוב הרופאים יעדיפו להוסיף את המשאף הביטא-אגוניסט ארוך הטווח עקב יעילותו העדיפה ופחות תופעות הלוואי שכרוכות בשימוש בו. התוויות נוספות- ייתכן ויש תתי קבוצות של חולי אסתמה חמורה שמגיבים מאוד לטיפול בתיאופילין. במילים אחרות התיאופילין יכול לעזור מאוד לחלק מסוים מהחולים.  מפאת חומרת המחלה שלהם, אותם חולים משתמשים במשאפי סטרואידים במינונים גבוהים ויכול להיות שלתיאופילין יש השפעה שמשפרת את פעילות הסטרואידים אך זוהי רק השערה. תיאופילין יכול להיות שימושי גם לאסתמה לילית והוא בעל יעילות דומה ביחס למשאף הסולמטרול. עם זאת, תיאופילין דומה במבנה לקפאין- החומר המעורר שנמצא בקפה ולכן עלול להשפיע על השינה לרעה וזאת הסיבה שרוב המטופלים יעדיפו סולמטרול. תיאופילין עלול להקל על התסמינים, להפחית את קוצר הנשימה ולשפר את איכות החיים של חולי COPD  אך הנושא עודנו נחקר.

דרכי נטילת התרופה

ישנן שתי דרכי מתן לתרופה. הראשונה היא לתוך הוריד ומתבצעת רק תחת ניטור הולם בבתי חולים. הדרך השנייה היא בבליעת טבליות או כמוסות בשחרור מושהה. התרופות משווקות תחת השמות " Theotrim" ו "Theotard ומחויבות במרשם וכלולות בסל הבריאות.

תופעות לוואי של התרופה

אסור ליטול את התרופה הזאת יחד עם מזונות שמכילים קסנטינים. כאמור, קפאין הוא הקסנטין הידוע ביותר. כלומר, אסור ליטול את התרופה יחד עם משקאות ומזונות כמו קפה, תה, קולה ושוקולד. הטווח הטיפולי בו התרופה עובדת הוא צר יחסית ולכן חשוב לדייק מאוד במינונים שנלקחים. אם לוקחים מינון יתר תופעות הלוואי יכולות להיות חמורות במיוחד ויש  לפנות לעזרה רפואית דחופה. תופעת הלוואי החמורה ביותר היא השפעה על הלב ולכן אם ישנם דפיקות לב או דופק מהיר במיוחד יש לדווח לרופא.  תופעות לוואי נפוצות יכולות לכלול התרגשות, כאב ראש, בחילה והקאה. תופעות לוואי נדירות כוללות פגיעה בשינה ושלשולים. ראו גם: תרופת פרופיטן לטיפול באסטמה